论文目录 | |
| 英汉缩略语名词对照 | 第1-9页 |
| 摘要 | 第9-11页 |
| ABSTRACT | 第11-13页 |
| 前言 | 第13-16页 |
| 第一部分 甲醇及甲酸对瑞马唑仑代谢动力学的影响 | 第16-24页 |
| 1 实验目的 | 第16页 |
| 2 实验材料及仪器 | 第16页 |
| 3 实验设计 | 第16-18页 |
| 4 实验过程 | 第18-19页 |
| 4.1 大鼠原代肝细胞的分离 | 第18页 |
| 4.2 实验制剂准备 | 第18-19页 |
| 4.3 代谢试验步骤 | 第19页 |
| 5 实验结果及讨论 | 第19-24页 |
| 第二部分 瑞马唑仑衍生物的设计合成及活性筛选 | 第24-42页 |
| 第一节 瑞马唑仑衍生物的设计 | 第24-25页 |
| 第二节 瑞马唑仑衍生物的合成 | 第25-36页 |
| 1 合成路线 | 第25-26页 |
| 2 实验所需的试剂与设备 | 第26-27页 |
| 3 目标化合物的合成及分离纯化 | 第27-34页 |
| 4 目标化合物反应条件的优化与讨论 | 第34-36页 |
| 第三节 瑞马唑仑衍生物的药理活性筛选 | 第36-42页 |
| 第三部分 优选化合物EL-001 的成药性研究 | 第42-60页 |
| 第一节 化合物EL-001 成药性实验 | 第42-46页 |
| 1 化合物EL-001 溶液稳定性实验 | 第42-43页 |
| 2 化合物EL-001 体外血浆分解实验 | 第43-44页 |
| 3 给药后化合物EL-001 在大鼠原代肝细胞孵育体系中浓度变化 | 第44-46页 |
| 第二节 EL-001及瑞马唑仑镇静催眠药效对比试验 | 第46-60页 |
| 1 实验材料 | 第46-47页 |
| 1.1 实验动物 | 第46页 |
| 1.2 实验试剂 | 第46-47页 |
| 1.3 实验仪器 | 第47页 |
| 2 实验方法和结果 | 第47-60页 |
| 2.1 瑞马唑仑和EL-001 大鼠催眠ED50及LD50测定 | 第47页 |
| 2.2 瑞马唑仑和EL-001 大鼠静脉推注催眠潜伏期及持续期测定 | 第47-48页 |
| 2.3 瑞马唑仑和EL-001 兔子催眠ED50测定 | 第48-49页 |
| 2.4 瑞马唑仑和EL-001 兔子静脉推注催眠潜伏期及持续期测定 | 第49-50页 |
| 2.5 瑞马唑仑和EL-001 兔子静脉长期输注试验 | 第50-52页 |
| 2.6 瑞马唑仑和EL-001 比格犬麻醉药效试验 | 第52-57页 |
| 2.7 瑞马唑仑和EL-001 食蟹猴镇静催眠药效初步试验 | 第57-60页 |
| 全文总结 | 第60-61页 |
| 附录 | 第61-64页 |
| 参考文献 | 第64-66页 |
| 文献综述 | 第66-82页 |
| 参考文献 | 第77-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 博士期间发表的论文 | 第83页 |
