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胺类化合物作为组蛋白甲基化赖氨酸识别蛋白抑制剂的研究

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胺类化合物作为组蛋白甲基化赖氨酸识别蛋白抑制剂的研究
论文目录
 
中文摘要第1-7页
Abstract第7-16页
第1章 绪论第16-50页
  1.1 表观遗传学与药物研发第16-20页
    1.1.1 表观遗传学第16-17页
    1.1.2 表观遗传学与药物研发的现状第17-20页
  1.2 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白(KMe Reader)及其抑制剂第20-30页
    1.2.1 组蛋白甲基化调控蛋白第20-22页
    1.2.2 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白第22-25页
    1.2.3 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白抑制剂的研究现状第25-30页
  1.3 L3MBTL1及其抑制剂研究现状第30-40页
    1.3.1 MBT结构域蛋白第30-32页
    1.3.2 L3MBTL1蛋白的结构与功能第32-33页
    1.3.3 L3MBTL1蛋白抑制剂的研究现状第33-40页
  1.4 53BP1及其抑制剂研究进展第40-48页
    1.4.1 Tudor结构域蛋白第40-42页
    1.4.2 53BP1蛋白的结构与功能第42-44页
    1.4.3 53BP1蛋白抑制剂的研究现状第44-48页
  1.5 课题的研究意义第48-50页
第2章 7-氨基嘧啶并嘧啶酮作为L3MBTL1抑制剂的研究第50-94页
  2.1 基于 7-氨基嘧啶并嘧啶酮母核的L3MBTL1抑制剂的设计第50-52页
  2.2 7-氨基嘧啶并嘧啶酮类化合物的合成第52-61页
    2.2.1 嘧啶并嘧啶酮母核 3-位衍生物的合成第52-55页
    2.2.2 嘧啶并嘧啶酮母核 5-位衍生物的合成第55-58页
    2.2.3 嘧啶并嘧啶酮母核 7-位衍生物的合成第58-61页
  2.3 7-氨基嘧啶并嘧啶酮抑制剂的活性研究第61-68页
    2.3.1 3-位衍生物的活性测试结果第62-63页
    2.3.2 5-位衍生物的活性测试结果第63-65页
    2.3.3 7-位衍生物的活性测试结果第65-68页
  2.4 分子对接研究第68-69页
  2.5 本章小结第69-70页
  2.6 实验部分第70-94页
    2.6.1 试剂与仪器第70页
    2.6.2 合成部分第70-92页
    2.6.3 生物测试方法第92-94页
第3章 二氮杂螺/并环胺类化合物作为KMe Readers抑制剂的设计与合成第94-152页
  3.1 二氮杂螺/并胺类化合物作为KMe Readers抑制剂的设计第94-97页
  3.2 二氮杂螺/并环化合物合成第97-114页
    3.2.1 二氮杂螺环化合物的合成第98-108页
    3.2.2 二氮杂并环化合物的合成第108-114页
  3.3 二氮杂螺/并环化合物对KME READERS活性研究第114-118页
    3.3.1 二氮杂螺环化合物活性研究第115-117页
    3.3.2 二氮杂并环化合物活性研究第117-118页
  3.4 二氮杂螺/并环化合物对甲基化转移酶的活性研究第118-122页
  3.5 本章小结第122-123页
  3.6 实验部分第123-152页
    3.6.1 试剂与仪器第123页
    3.6.2 合成部分第123-152页
第4章 53BP1抑制剂的设计与合成第152-180页
  4.1 53BP1抑制剂的设计第152-157页
    4.1.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的设计第153-154页
      4.1.2. 六氢吡咯并[3,4-b]吡咯系列化合物的设计第154-157页
  4.2 53BP1抑制剂的合成第157-163页
    4.2.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的合成第157-158页
    4.2.2 六氢吡咯并[3,4-b]吡咯系列化合物的合成第158-163页
  4.3 化合物的活性结果第163-164页
    4.3.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的活性结果第163-164页
  4.4 本章小结第164-165页
  4.5 实验部分第165-180页
    4.5.1 试剂与仪器第165页
    4.5.2 合成部分第165-180页
参考文献第180-198页
附录第198-209页
作者简介及在学期间发表的学术论文及其它成果第209-211页
致谢第211-212页

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