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鞘磷脂合酶小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
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鞘磷脂合酶小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
论文目录
摘要
第1-9页
Abstract
第9-12页
第一章 鞘磷脂合酶与动脉粥样硬化的关系
第12-34页
前言
第12-13页
1. SM与脂质代谢及动脉粥样硬化的关系
第13-18页
2. 鞘磷脂的代谢通路
第18-19页
3. 鞘磷脂合酶与动脉粥样硬化的关系
第19-24页
4. 总结与展望
第24-25页
参考文献
第25-34页
第二章 鞘磷脂合酶抑制剂筛选平台的建立
第34-62页
前言
第34页
1. 以ICR小鼠肝匀浆为酶源的SMS活性检测方法的建立
第34-49页
1.1 实验仪器与材料
第35-36页
1.2 实验方法
第36-40页
1.3 结果与分析
第40-47页
1.4 肝匀浆为酶源的SMS活性测试体系的小结
第47-49页
1.5 以肝匀浆为酶源的SMS活性测试体系的不足与展望
第49页
2. 以SMS2高表达细胞为酶源的SMS活性筛选方法的建立
第49-58页
2.1 实验仪器与材料
第52页
2.2 实验方法
第52-54页
2.3 结果与讨论
第54-58页
2.4.结果与讨论
第58页
3. 本章小结
第58-59页
参考文献
第59-62页
第三章 Dy105的结构改造及生物活性评价
第62-101页
前言
第62-63页
1. Dy105的结构改造及构效关系研究
第63-93页
1.1 目标化合物的设计思路
第63-65页
1.2 目标化合物的合成
第65-74页
1.3 目标化合物的生物活性研究及构效关系
第74-92页
1.4 结果与讨论
第92-93页
2. Dy105及3-4e的体内活性研究
第93-98页
2.1 实验仪器与材料
第94页
2.2.Dyl05的体内活性评价及其对体内脂质代谢的影响
第94-97页
2.3 3-4e的体内生物活性评价
第97-98页
2.4 体内生物实验小结
第98页
3. 本章小结
第98-99页
参考文献
第99-101页
第四章 新结构类型SMS抑制剂Dx121的发现及生物活性改造
第101-124页
前言
第101页
1. 基于hSMS1活性口袋的虚拟筛选及活性测试
第101-114页
1.1 实验软件
第102-103页
1.2 基于分子对接的虚拟筛选
第103-110页
1.3 虚拟筛选hits的生物活性测试
第110-113页
1.4 小结
第113-114页
2. 以Dx121为先导的衍生化研究
第114-122页
2.1 Dx121的合成
第114-115页
2.2 Dx121的结构改造
第115-118页
2.3 Dx121的初步构效关系分析
第118-119页
2.4 Dx121衍生化目标化合物的合成
第119-122页
3. 本章小结
第122-123页
参考文献
第123-124页
第五章全文总结与展望
第124-126页
第六章 合成实验部分
第126-172页
1. 概述
第126页
2. 第三章 合成实验
第126-162页
3. 第四章 合成实验
第162-172页
附录一 缩略语表
第172-176页
附录二 化合物一览表
第176-179页
附录三 部分目标产物鉴定图谱
第179-197页
附录四 攻读博士期间发表或投稿的论文、综述和专利
第197-198页
致谢
第198-200页
本篇论文共
200
页,
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