手性邻氨基醇类化合物及相关药物的合成研究 |
论文目录 | | | 前 言 | 第1-12
页 | | 第一章 手性邻氨基醇类化合物的合成进展 | 第12-43
页 | | · 手性邻氨基醇类化合物的合成 | 第12-23
页 | | · 通过氨基酸及其衍生物来合成 | 第12-14
页 | | · 采用醛(或酮)与亚胺(或硝基物等)的偶合反应 | 第14-16
页 | | · 以环氧化合物为原料 | 第16-19
页 | | · 以氮杂环丙烷衍生物为原料 | 第19
页 | | · 采用其他方法 | 第19-23
页 | | · 以α-氨基(硝基等)羰基化合物为原料合成 | 第19-20
页 | | · 以α-羟基亚胺衍生物为原料 | 第20-21
页 | | · 采用氮、氧原子的加成反应 | 第21-23
页 | | · (S)-(+)-2-氨基丙醇的合成进展 | 第23-27
页 | | · 外消旋的2-氨基丙醇的合成 | 第24
页 | | · 外消旋2-氨基丙醇的拆分 | 第24-25
页 | | · 以L-丙氨酸衍生物为原料合成(S)-(+)-2-氨基丙醇 | 第25-27
页 | | · (S)-2-氨基丁醇的合成进展 | 第27-31
页 | | · 外消旋的2-氨基丁醇的合成 | 第27-30
页 | | · 外消旋2-氨基丁醇的拆分 | 第30-31
页 | | · (S)-2-氨基丁醇的合成 | 第31
页 | | · 其他方法 | 第31
页 | | · 手性邻氨基醇类化合物在药物合成的应用 | 第31-40
页 | | · 左旋氧氟沙星的合成 | 第31-36
页 | | · 盐酸乙胺丁醇的合成 | 第36-40
页 | | · 本文主要工作 | 第40-43
页 | | · (S)-(+)-2-氨基丙醇及左旋氧氟沙星的合成研究 | 第40-41
页 | | · (S)-(+)-2-氨基丁醇和乙胺丁醇的合成研究 | 第41-43
页 | | 第二章 实验部分 | 第43-70
页 | | · 原料的来源和规格 | 第43-45
页 | | · 分析仪器及分析方法 | 第45-46
页 | | · 实验中所用的仪器和设备 | 第45-46
页 | | · 产物的主要分析方法 | 第46
页 | | · (S)-(+)-2-氨基丙醇的合成 | 第46-52
页 | | · 以环氧丙烷为原料合成2-氨基丙醇 | 第46-49
页 | | · 以硝基乙烷为原料合成2-氨基丙醇 | 第49
页 | | · 2-氨基丙醇拆分制备(S)-(+)-2-氨基丙醇 | 第49
页 | | · 还原L-丙氨酸衍生物制备(S)-(+)-2-氨基丙醇 | 第49-52
页 | | · (R,S)-2-氨基丁醇的制备 | 第52-54
页 | | · 以氯气、1-丁烯和乙腈为原料 | 第52-53
页 | | · 以环氧丁烷为原料 | 第53-54
页 | | · (R,S)-2-氨基丁醇的拆分 | 第54-55
页 | | · 酸式(S)-2-氨基丁醇的L-(+)-酒石酸盐的制备 | 第54-55
页 | | · 酸式(R,S)-2-氨基丁醇的L-(+)-酒石酸盐的水解 | 第55
页 | | · (R)-2-氨基丁醇的消旋 | 第55-56
页 | | · 骨架镍催化剂(Raney Ni) | 第55-56
页 | | · 共沉淀法制备的以镍为主催化活性组分的催化剂(CP Ni) | 第56
页 | | · L-(+)-酒石酸的回收 | 第56-57
页 | | · 硫酸酸化法 | 第56-57
页 | | · 离子交换树脂法 | 第57
页 | | · 左旋氧氟沙星的合成 | 第57-66
页 | | · 2,3,4,5-四氟苯甲酰氯 | 第58-59
页 | | · 2,3,4,5-四氟苯甲酰基乙酸乙酯 | 第59-60
页 | | · (S)-(-)-9,10-二氟-二氢-3-甲基-7氧代-7氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯 | 第60-62
页 | | · (S)-(-)-9,10-二氟-二氢-3-甲基-7-氧代-7氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 | 第62
页 | | · 左旋氧氟沙星 | 第62
页 | | · 氟喹诺酮衍生物的合成 | 第62-66
页 | | · 乙胺丁醇消旋体的合成 | 第66-67
页 | | · 以(R,S)-2-氨基丁醇和1,2-二氯乙烷为原料 | 第66-67
页 | | · (R,S)-2-氨基丁醇与1,2-二溴乙烷反应 | 第67
页 | | · 以(R,S)-2-氨基丁醇和草酸二乙酯为原料制备乙胺丁醇消旋体 | 第67-68
页 | | · (R,S)-2-氨基丁醇与草酸二乙酯反应制备酰胺 | 第67-68
页 | | · 酰胺的还原 | 第68
页 | | · 乙胺丁醇的合成 | 第68-70
页 | | 第三章 结果与讨论 | 第70-108
页 | | · 外消旋2-氨基丙醇的合成 | 第70-75
页 | | · 环氧丙烷开环制备1-氨基-2-丙醇 | 第70-72
页 | | · 1-氨基硫酸异丙酯硫酸盐 | 第72
页 | | · 2-甲基氮杂环丙烷的制备 | 第72-73
页 | | · 2-甲基氮杂环丙烷开环制备2-氨基丙醇 | 第73-74
页 | | · 以硝基乙烷为原料合成2-氨基丙醇 | 第74-75
页 | | · 从L-丙氨酸衍生物合成(S)-(+)-2-氨基丙醇 | 第75-82
页 | | · L-丙氨酸乙酯盐酸盐的制备 | 第75
页 | | · L-丙氨酸乙酯的制备 | 第75-77
页 | | · L－丙氨酸乙酯的还原 | 第77-82
页 | | · (S)-(+)-2-氨基丙醇的分析检测 | 第82
页 | | · 外消旋2-氨基丁醇的合成 | 第82-84
页 | | · 以1-丁烯、氯气和乙腈为原料的合成路线 | 第82-83
页 | | · 以1,2-环氧丁烷为原料的合成路线 | 第83-84
页 | | · 外消旋2-氨基丁醇的拆分 | 第84-90
页 | | · (R,S)-2-氨基丁醇的拆分 | 第84-89
页 | | · 酸式(R,S)-2-氨基丁醇的L-(+)-酒石酸盐的水解 | 第89-90
页 | | · (R)-2-氨基丁醇的消旋 | 第90-94
页 | | · 催化剂的选择 | 第90-92
页 | | · (R)-2-氨基丁醇消旋化条件的优化 | 第92-93
页 | | · 骨架镍催化剂的套用 | 第93-94
页 | | · L-(+)-酒石酸的回收 | 第94-96
页 | | · 现有酒石酸的生产及回收工艺 | 第94-95
页 | | · 酒石酸的回收 | 第95-96
页 | | · 左旋氧氟沙星的合成 | 第96-99
页 | | · 2,3,4,5－四氟苯甲酰氯 | 第96
页 | | · 2,3,4,5-四氟苯甲酰基乙酸乙酯 | 第96-98
页 | | · (S)-(-)-9,10-二氟-二氢-3-甲基-7氧代-7氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯 | 第98-99
页 | | · 氟喹诺酮衍生物的合成 | 第99-100
页 | | · 乙胺丁醇的合成 | 第100-105
页 | | · 投料比的确定 | 第100-101
页 | | · 反应时间的确定 | 第101-102
页 | | · 其它缚酸剂的影响 | 第102-103
页 | | · N-烷基化试剂的选择 | 第103-104
页 | | · 以(S)-2-氨基丁醇为原料合成乙胺丁醇 | 第104-105
页 | | · 乙胺丁醇的其他合成方法 | 第105-108
页 | | · 酰胺的合成 | 第105-106
页 | | · 酰胺的还原 | 第106-108
页 | | 第四章 结 论 | 第108-110
页 | | 参考文献 | 第110-132
页 | | 发表论文和参加科研情况 | 第132-134
页 | | 致 谢 | 第134
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