选择性PP1/GADD34抑制剂的设计、合成与活性评价 |
论文目录 | | | 缩略语简表 | 第1-10页 | | 摘要 | 第10-12页 | | Abstract | 第12-14页 | | 第一章 前言 | 第14-23页 | | 1.1 心脏病及其研究进展概述 | 第14-15页 | | 1.2 细胞凋亡与心血管疾病 | 第15-16页 | | 1.3 内质网UPR促生存/促凋亡通路 | 第16-17页 | | 1.4 内质网应激和心血管疾病 | 第17-18页 | | 1.5 心血管疾病中靶向UPR的潜在疗法 | 第18-22页 | | 1.6 结语 | 第22-23页 | | 第二章 目标化合物的设计 | 第23-33页 | | 2.1 蛋白磷酸酶(protein phosphatase 1,PP1) | 第23-26页 | | 2.2 PP1/GADD34复合物 | 第26-27页 | | 2.3 PP1/GADD34与细胞凋亡 | 第27-31页 | | 2.4 Salubrinal构效关系研究 | 第31页 | | 2.5 新型选择性PP1/GADD34抑制剂的设计 | 第31-33页 | | 第三章 目标化合物的合成研究 | 第33-69页 | | 3.1 先导化合物salubrinal的合成 | 第33-35页 | | 3.2 N,N-不对称硫脲类目标化合物的合成 | 第35-40页 | | 3.3 N,N-不对称脲类目标化合物的合成 | 第40-42页 | | 3.4 丙烯酰胺类目标化合物的设计与合成 | 第42-43页 | | 3.5 N,N-不对称硒脲类化合物的设计与合成 | 第43-46页 | | 3.6 喹唑类目标化合物的设计与合成 | 第46-48页 | | 3.7 实验部分 | 第48-69页 | | 第四章 生物活性评价与构效关系总结 | 第69-82页 | | 4.1 化合物的心肌细胞毒性实验-确定化合物安全浓度范围 | 第69-72页 | | 4.2 优选化合物的心肌细胞保护实验 | 第72-73页 | | 4.3 优选化合物PP1-12对UPR通路调节实验 | 第73-76页 | | 4.4 优选化合物PP1-12对缺血/再灌注小鼠体内实验 | 第76-77页 | | 4.5 生物评价总结 | 第77-78页 | | 4.6 构效关系总结 | 第78-82页 | | 第五章 结论 | 第82-83页 | | 参考文献 | 第83-91页 | | 致谢 | 第91-92页 | | 附图 | 第92-173页 | | 攻读博士学位期间发表的论文 | 第173-174页 | | 附录 | 第174-188页 | | 学位论文自愿预先检测申请表 | 第188页 |
|
|
|
