论文目录 | |
| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-13页 |
| 第1章 绪论 | 第13-30页 |
| 1.1 天然产物化学概述 | 第13-18页 |
| 1.1.1 天然产物药物的发展简史 | 第13-15页 |
| 1.1.2 天然产物先导化合物的结构修饰 | 第15-16页 |
| 1.1.3 计算机辅助药物结构修饰 | 第16-17页 |
| 1.1.4 活性天然产物的全合成 | 第17-18页 |
| 1.2 高等真菌中活性成份的研究综述 | 第18-25页 |
| 1.2.1 褐盖韧革菌素类(Vibralactone)的研究进展 | 第21-24页 |
| 1.2.2 高等真菌毒素的研究进展 | 第24-25页 |
| 1.3 中草药活性成份的研究综述 | 第25-28页 |
| 1.3.1 乌药中活性成份的研究进展 | 第25-26页 |
| 1.3.2 番石榴中活性成份的研究进展 | 第26-28页 |
| 1.4 本论文的选题思路及内容 | 第28-30页 |
| 第2章 褐盖韧革菌素的结构修饰、化学成分与活性研究 | 第30-110页 |
| 2.1 褐盖韧革菌素结构修饰与活性研究 | 第30-98页 |
| 2.1.1 目标分子设计及合成路线分析 | 第30-33页 |
| 2.1.2 结果与讨论 | 第33-39页 |
| 2.1.3 实验部分 | 第39-88页 |
| 2.1.4 Vibralactone衍生物胰脂肪酶抑制活性测试和计算辅助模拟 | 第88-98页 |
| 2.2 褐盖韧革菌素发酵液化学成分与活性研究 | 第98-109页 |
| 2.2.1 结果与讨论 | 第99-105页 |
| 2.2.2 实验部分 | 第105-106页 |
| 2.2.3 化合物理化及波谱数据 | 第106-109页 |
| 2.3 小结 | 第109-110页 |
| 第3章 小白菌(Trogia sp.)毒素的全合成与生物活性研究 | 第110-121页 |
| 3.1 目标分子设计及合成路线分析 | 第110-111页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第111-115页 |
| 3.2.1 羰基的不对称还原研究 | 第111-114页 |
| 3.2.2 与Grignard(格氏)试剂的反应 | 第114页 |
| 3.2.3 氨基酸类的分离条件研究 | 第114-115页 |
| 3.3 实验部分 | 第115-118页 |
| 3.3.1 实验仪器和试剂 | 第115页 |
| 3.3.2 合成路线 | 第115页 |
| 3.3.3 N-t-Boc-D-aspartic Acid 1-(tert-Butylester)N-Methoxy -N-methylamide (161)的合成 | 第115-116页 |
| 3.3.4 (R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-4-oxohex-5-ynoic acid tert-butyl ester (162)的合成 | 第116页 |
| 3.3.5 (2R,4S)-tert-butyl -2-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxy hex-5-ynoate(163) 的合成 | 第116-117页 |
| 3.3.6 (2R,4S)-2-amino-4-hydroxyhex-5-ynoic acid (139)的合成 | 第117页 |
| 3.3.7 化合物139对映体的合成研究 | 第117-118页 |
| 3.4 小白菌毒素的生物活性研究 | 第118-119页 |
| 3.5 小结 | 第119-121页 |
| 第4章 风车分子(+)-Bi-linderone和(+)-Linderaspirone A的仿生合成与反应机理的研究 | 第121-129页 |
| 4.1 目标分子设计及逆合成路线分析 | 第121-122页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第122-126页 |
| 4.2.1 (+)-Linderaspirone A(167)和(+)-Bi-linderone (168)合成的背景 | 第122-124页 |
| 4.2.2 (+)-Linderaspirone A(167)和(+)-Bi-linderone (168)合成反应机理 | 第124-126页 |
| 4.3 实验部分 | 第126-128页 |
| 4.3.1 仪器和试剂 | 第126页 |
| 4.3.2 合成路线 | 第126-128页 |
| 4.4 小结 | 第128-129页 |
| 第5章 (±)-Guajadial B的全合成与生物活性研究 | 第129-135页 |
| 5.1 目标分子设计及逆合成路线分析 | 第129-130页 |
| 5.2 结果与讨论 | 第130-132页 |
| 5.2.1 Hetero-Diels-Alder反应体系的研究 | 第130-131页 |
| 5.2.2 (±)-Guajadial B(170)反应机理探讨 | 第131页 |
| 5.2.3 (±)-Guajadial B(170)生物活性测试研究 | 第131-132页 |
| 5.3 实验部分 | 第132-134页 |
| 5.3.1 实验仪器和试剂 | 第132页 |
| 5.3.2 合成路线 | 第132页 |
| 5.3.3 2,4,6-trihydroxyisophthalaldehyde (173)的合成 | 第132-133页 |
| 5.3.4 化合物170与176的合成 | 第133-134页 |
| 5.3.5 化合物1 70的生物活性测试实验 | 第134页 |
| 5.4 小结 | 第134-135页 |
| 参考文献 | 第135-146页 |
| 附录A 缩略词表 | 第146-147页 |
| 附录B 部分化合物图谱 | 第147-165页 |
| 攻读博士期间论文发表目录 | 第165-166页 |
| 致谢 | 第166-167页 |
