论文目录 | |
| 论文摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-32页 |
| 1.1 线粒体的功能和以线粒体为靶标的药物研究 | 第14-16页 |
| 1.2 线粒体解偶联剂 | 第16-28页 |
| 1.2.1 解偶联剂的概念和作用模型 | 第16-17页 |
| 1.2.2 解偶联剂的研究进展 | 第17-22页 |
| 1.2.3 解偶联剂用于能量消耗治疗的新尝试 | 第22-24页 |
| 1.2.4 解偶联剂与肿瘤治疗 | 第24-28页 |
| 1.3 本论文立题 | 第28-32页 |
| 第二章 AUK1001的结构修饰与线粒体膜电位调节活性研究 | 第32-183页 |
| 2.1 引言 | 第32页 |
| 2.2 A环修饰的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节的初步活性研究 | 第32-49页 |
| 2.2.1 A环单取代化合物的设计、合成与线粒体膜电位调节活性 | 第33-40页 |
| 2.2.2 A环双取代或多取代化合物设计、合成与线粒体膜电位调节活性 | 第40-46页 |
| 2.2.3 A区苯环无取代及杂环替代苯环的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节活性 | 第46-48页 |
| 2.2.4 本节小结 | 第48-49页 |
| 2.3 D区修饰的化合物设计、合成及其线粒体膜电位调节活性研究 | 第49-72页 |
| 2.3.1 D区N-烷基取代的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节的初步活性研究 | 第49-61页 |
| 2.3.2 D区为类氨基酸取代化合物的设计及对线粒体膜电位调节活性的初步研究 | 第61-65页 |
| 2.3.3 A区取代基效应的进一步探讨 | 第65-72页 |
| 2.3.4 本节小结 | 第72页 |
| 2.4 B区修饰的化合物设计、合成及其线粒体膜电位调节初步活性研究 | 第72-77页 |
| 2.4.1 化合物设计、合成及线粒体膜电位调节活性 | 第73-77页 |
| 2.4.2 本节小结 | 第77页 |
| 2.5 细胞水平安全性评估结果与讨论 | 第77-80页 |
| 2.6 生物实验部分 | 第80-83页 |
| 2.6.1 仪器与试剂 | 第80-81页 |
| 2.6.2 细胞水平线粒体膜电位测试 | 第81-82页 |
| 2.6.3 细胞水平毒性测试 | 第82-83页 |
| 2.7 化学实验部分 | 第83-183页 |
| 2.7.1 仪器与试剂 | 第83-84页 |
| 2.7.2 总合成路线、实验过程及数据表征 | 第84-183页 |
| 第三章 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物线粒体膜电位调节的作用机制及促进葡萄糖消耗的生物活性研究 | 第183-198页 |
| 3.1 引言 | 第183-184页 |
| 3.2 代表化合物的细胞耗氧测试评估 | 第184-187页 |
| 3.2.1 测试方法 | 第184-185页 |
| 3.2.2 结果与讨论 | 第185-187页 |
| 3.3 化合物的细胞糖耗测试评估 | 第187-195页 |
| 3.3.1 测试方法 | 第187页 |
| 3.3.2 结果与讨论 | 第187-195页 |
| 3.4 化合物AUK1057的单晶结构解析 | 第195-197页 |
| 3.5 本章小结 | 第197-198页 |
| 第四章 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类解偶联剂对胃癌细胞株MGC-803抑制活性的初步探索 | 第198-203页 |
| 4.1 引言 | 第198页 |
| 4.2 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类解偶联剂对胃癌细胞株MGC-803抑制活性的初步评价 | 第198-202页 |
| 4.2.1 测试方法 | 第199页 |
| 4.2.2 结果与讨论 | 第199-202页 |
| 4.3 本章小结 | 第202-203页 |
| 参考文献 | 第203-210页 |
| 附图 | 第210-227页 |
| 代表性学术论文 | 第227-228页 |
| 致谢 | 第228页 |
