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三唑并苯并氮卓衍生物的合成及其抗惊厥活性研究

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三唑并苯并氮卓衍生物的合成及其抗惊厥活性研究
论文目录
 
摘要第1-9页
Abstract第9-14页
第一章 绪论第14-40页
  1.1 癫痫及抗癫痫药物简介第14页
  1.2 苯并杂草类化合物第14-21页
    1.2.1 苯并氮杂草类化合物第15-21页
  1.3 三唑并苯并氮卓类化合物第21-22页
  1.4 药物设计的原理和方法第22-26页
    1.4.1 药物分子设计中的一般方法第22页
    1.4.2 药物分子设计中的相似性原理第22-25页
    1.4.3 二价基团(-O-)的电子等排体第25-26页
  1.5 本论文的立题依据第26-40页
第二章 2,3,4,5-四氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的合成及反应机理第40-51页
  2.1 引言第40页
  2.2 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的合成及其晶体结构第40-42页
    2.2.1 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的合成第40-41页
    2.2.2 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的晶体结构第41-42页
  2.3 2,3,4,5-1四氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的合成第42-44页
  2.4 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的贝克曼重排机理讨论第44-49页
  2.5 2,3,4,5-四-氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的NMR谱分析第49页
  2.6 小结第49-51页
第三章 三唑并苯并氮卓衍生物的合成及表征第51-79页
  3.1 引言第51页
  3.2 实验部分第51-62页
    3.2.1 仪器与试剂第51页
    3.2.2 2,3,4,5-四氢-7-烷氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮衍生物的合成第51-62页
  3.3 9-烷氧基-6,7-二氢-5H-苯并[c][1,2,4]三唑并[4,3-A][2]氮杂卓衍生物的合成及表征第62-72页
    3.3.1 目标化合物的合成设计第62页
    3.3.2 目标化合物的合成第62-66页
    3.3.3 目标化合物的表征第66-72页
  3.4 9-烷氧基-6,7-二氢-2H-苯并[c][1,2,4]-三唑并[4,3-A][2]-氮杂卓-3(5H)-酮衍生物的合成及表征第72-78页
    3.4.1 目标化合物的合成设计第72-73页
    3.4.2 目标化合物的合成第73页
    3.4.3 目标化合物的表征第73-78页
  3.5 小结第78-79页
第四章 三唑并苯并氮卓衍生物的药理实验第79-84页
  4.1 引言第79页
  4.2 实验材料第79-80页
  4.3 实验方法第80-84页
    4.3.1 最大电休克发作实验第80-81页
    4.3.2 抗戊四唑发作实验第81页
    4.3.3 神经毒性实验第81页
    4.3.4 Ⅰ期药理实验(初期药理评价)第81-82页
    4.3.5 Ⅱ期药理实验(抗惊厥活性的定量评价)第82页
    4.3.6 ED_(50)和TD_(50)测定方法第82-83页
    4.3.7 所合成化合物的药理实验第83-84页
第五章 分子结构与抗惊厥作用的构效关系研究第84-98页
  5.1 引言第84页
  5.2 构效关系研究方法第84-87页
    5.2.1 一般的构效关系研究第84-85页
    5.2.2 定量构效关系研究第85-87页
  5.3 三唑并苯并氮卓衍生物一般的构效关系第87-97页
    5.3.1 2,3,4,5-四氢-7-烷氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮衍生物的抗惊厥作用及构效关系第87-92页
    5.3.2 9-烷氧基-6,7-二氢-5H-苯并[c][1,2,4]三唑并[4,3-a][2]氮杂卓衍生物的抗惊厥作用及构效关系第92-95页
    5.3.3 9-烷氧基-6,7-二氢-2H-苯并[c][1,2,4]-三唑并[4,3-a][2]氮杂卓-3(5H)-酮衍生物的抗惊厥作用及构效关系第95-97页
  5.4 小结第97-98页
第六章 论文总结第98-100页
参考文献第100-117页
附录A 攻读学位期间发表论文目录第117-118页
附录B 化合物图谱第118-224页
致谢第224页

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