论文目录 | |
| 中文摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-14页 |
| 第一章 喹诺酮类化合物在抗菌领域研究新进展及论文选题 | 第14-52页 |
| 本章详细中文摘要 | 第14页 |
| 1.1 Introdution | 第14-15页 |
| 1.2 Development history of quinolone antibacterial drugs | 第15-17页 |
| 1.3 Action mechanism of quinolone antibacterial drugs | 第17-18页 |
| 1.4 Structure-activity relationship of quinolone antibacterial drugs | 第18-20页 |
| 1.5 Structural modification based on quinolone skeleton | 第20-37页 |
| 1.5.1 Hybrids of clinical quinolones and antibacterial drugs | 第20页 |
| 1.5.2 Hybrids of quinolones and β-lactams | 第20-21页 |
| 1.5.3 Hybrids of quinolones and macrolides | 第21-22页 |
| 1.5.4 Hybrids of quinolones and other clinical drugs | 第22-26页 |
| 1.5.5 Structural modification of the C-7 position in quinolone ring | 第26-35页 |
| 1.5.6 Structural modification of N-1 position in quinolone ring | 第35-37页 |
| 1.6 Conclusions | 第37-38页 |
| 1.7 Strategy of this thesis | 第38-39页 |
| References | 第39-52页 |
| 第二章 喹诺酮三唑新结构的设计合成及其抗菌作用研究 | 第52-94页 |
| 本章详细中文摘要 | 第52-56页 |
| 2.1 Introduction | 第56-57页 |
| 2.2 Results and discussion | 第57-69页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第57-58页 |
| 2.2.2 Spectral analysis | 第58-59页 |
| 2.2.3 Pharmacology | 第59-62页 |
| 2.2.4 Interaction of compound Ⅱ-6b with CT DNA | 第62-69页 |
| 2.3 Conclusion | 第69-70页 |
| 2.4 Experimental | 第70-84页 |
| 2.4.1 Chemistry | 第70-82页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第82-83页 |
| 2.4.3 Interaction of DNA with compound Ⅱ-6b assay | 第83-84页 |
| References | 第84-86页 |
| APPENDIX Ⅰ | 第86-94页 |
| 第三章 喹诺酮甲硝唑新杂化体的设计合成及其抗菌作用研究 | 第94-164页 |
| 本章详细中文摘要 | 第94-97页 |
| 3.1 Introduction | 第97-99页 |
| 3.2 Results and discussion | 第99-118页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第99-101页 |
| 3.2.2 Analysis of spectra | 第101页 |
| 3.2.3 Biological activity | 第101-111页 |
| 3.2.4 Effect of metal ions on the transportation of compound Ⅲ-7d by HSA | 第111-114页 |
| 3.2.5 Molecular modeling | 第114-115页 |
| 3.2.6 Interaction with DNA | 第115-118页 |
| 3.3 Conclusion | 第118-119页 |
| 3.4 Experimental | 第119-139页 |
| 3.4.1 General methods | 第119-138页 |
| 3.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第138页 |
| 3.4.3 Cytotoxicity assays | 第138页 |
| 3.4.4 Assays of pKa values | 第138-139页 |
| 3.4.5 Assays of effect of metal ions to compounds-HSA complex | 第139页 |
| References | 第139-144页 |
| APPENDIX Ⅱ | 第144-164页 |
| 第四章 喹诺酮氨基噻唑新骨架结构的设计合成及其抗菌作用机制研究 | 第164-236页 |
| 本章详细中文摘要 | 第164-168页 |
| 4.1 Introduction | 第168-170页 |
| 4.2 Chemistry | 第170-173页 |
| 4.3 Biological evaluation and discussion | 第173-199页 |
| 4.3.1 In vitro antibacterial activity | 第173-177页 |
| 4.3.2 Cell toxicity and DNA gyrase inhibitory activity | 第177-178页 |
| 4.3.3 Development of resistance to compound Ⅳ-12b | 第178-179页 |
| 4.3.4 Structure-activity relationship | 第179-186页 |
| 4.3.5 Binding behavior with HSA | 第186-189页 |
| 4.3.6 Preliminary antibacterial mechanism of 3-aminothiazolquinolones | 第189-199页 |
| 4.4 Conclusion | 第199-201页 |
| 4.5 Experimental | 第201-225页 |
| 4.5.1 General methods | 第201-223页 |
| 4.5.2 Cytotoxicity assay | 第223-224页 |
| 4.5.3 DNA gyrase supercoiling inhibition assay | 第224页 |
| 4.5.4 Antibacterial assay | 第224页 |
| 4.5.5 Compound Ⅳ-12b-HSA complex assay | 第224-225页 |
| 4.5.6 Compound Ⅳ-12b-DNA-Cu~(2+)complex assay | 第225页 |
| References | 第225-230页 |
| APPENDIX Ⅲ | 第230-236页 |
| Financial Support | 第236-237页 |
| Acknowledgements | 第237-238页 |
| A bilef introduction to the author | 第238-240页 |
| Achievements | 第240-242页 |
