论文目录 | |
摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-16页 |
第一章 文献综述 | 第16-54页 |
1.1 姜黄与姜黄素 | 第16-17页 |
1.2 姜黄素的生理活性作用 | 第17-24页 |
1.2.1 姜黄素抗肿瘤作用 | 第18-19页 |
1.2.2 姜黄素具有抗炎、治疗风湿的作用 | 第19-20页 |
1.2.3 姜黄素抗氧化作用 | 第20-22页 |
1.2.4 姜黄素对心血管的作用 | 第22-23页 |
1.2.5 姜黄素能够预防胆结石的产生 | 第23页 |
1.2.6 姜黄素有助于改善移植早期的肾脏功能 | 第23页 |
1.2.7 姜黄素可以治疗皮肤银屑癣等疾病 | 第23页 |
1.2.8 姜黄素的毒副作用及其他生理活性作用 | 第23-24页 |
1.3 姜黄素抗肿瘤作用机制 | 第24-26页 |
1.3.1 姜黄素能影响某些转录因子表达和降低其转录激活能力 | 第24-25页 |
1.3.2 姜黄素能够抑制多种激酶的活性 | 第25页 |
1.3.3 姜黄素可以调节癌细胞生长、转移相关基因的表达 | 第25-26页 |
1.3.4 姜黄素影响肿瘤细胞凋亡及信号通路的调节 | 第26页 |
1.3.5 姜黄素能够调节与癌细胞生长有关酶的活性 | 第26页 |
1.4 姜黄素类似物结构与抗癌活性关系 | 第26-39页 |
1.4.1 姜黄素类似物概述 | 第26-28页 |
1.4.2 姜黄素类似物结构与抗癌活性关系 | 第28-39页 |
1.5 小结 | 第39页 |
1.6 本论文研究的意义和内容 | 第39-41页 |
1.6.1 本论文研究的目的和意义 | 第39-40页 |
1.6.2 本研究的主要内容 | 第40-41页 |
参考文献 | 第41-54页 |
第二章 哌啶酮类姜黄素类似物的设计 | 第54-70页 |
2.1 定量构效关系简介 | 第54-55页 |
2.2 材料 | 第55-56页 |
2.3 前期姜黄素类似物抗癌活性数据 | 第56-58页 |
2.4 建立姜黄素类似物抗肿瘤的定量构效关系模型 | 第58-65页 |
2.5 三维定量构效关系图 | 第65-66页 |
2.6 基于三维定量构效关系设计新的含有哌啶酮类姜黄素类似物 | 第66-69页 |
参考文献 | 第69-70页 |
第三章 哌啶酮类姜黄素类似物的合成与结构表征 | 第70-85页 |
3.1 前言 | 第70页 |
3.2 实验部分 | 第70-74页 |
3.2.1 实验仪器 | 第70-71页 |
3.2.2 实验试剂 | 第71页 |
3.2.3 合成方法 | 第71-74页 |
3.3 哌啶酮类姜黄素类似物的结构表征 | 第74-82页 |
3.3.1 结构表征实验试剂 | 第74页 |
3.3.2 结构表征实验仪器 | 第74-75页 |
3.3.3 结构表征实验方法 | 第75-76页 |
3.3.4 姜黄素类似物结构表征数据 | 第76-82页 |
3.4 本章小结 | 第82-83页 |
参考文献 | 第83-85页 |
第四章 哌啶酮类姜黄素类似物抗肿瘤活性筛选及构效关系研究 | 第85-95页 |
4.1 实验试剂与实验仪器 | 第85-87页 |
4.1.1 实验药品与试剂 | 第85页 |
4.1.2 实验仪器 | 第85-86页 |
4.1.3 RPMI-1640培养液 | 第86页 |
4.1.4 DMEM培养液 | 第86页 |
4.1.5 胰蛋白酶溶液 | 第86页 |
4.1.6 细胞株 | 第86页 |
4.1.7 四唑盐(MTT)溶液 | 第86-87页 |
4.1.8 供试品溶液制备 | 第87页 |
4.2 实验方法 | 第87-88页 |
4.2.1 细胞复苏 | 第87页 |
4.2.2 细胞传代 | 第87页 |
4.2.3 姜黄素类似物对肿瘤细胞的生长抑制试验 | 第87-88页 |
4.3 实验结果 | 第88-90页 |
4.3.1 姜黄素类似物对癌细胞增殖的半数抑制浓度IC_(50) | 第88-90页 |
4.4 姜黄素类似物抗癌活性构效关系研究 | 第90-93页 |
4.4.1 两侧苯环3、4、5位-OH或-OCH_3取代基的影响 | 第92页 |
4.4.2 中间连接桥结构的影响 | 第92-93页 |
参考文献 | 第93-95页 |
第五章 姜黄素类似物抗肿瘤作用机理研究 | 第95-121页 |
5.1 试剂与仪器 | 第96-97页 |
5.1.1 实验药品与试剂 | 第96页 |
5.1.2 实验仪器 | 第96-97页 |
5.2 实验原理及方法 | 第97-103页 |
5.2.1 MTT原理及方法 | 第97页 |
5.2.2 台盼蓝染色检测原理及方法 | 第97页 |
5.2.3 细胞凋亡检测原理及方法 | 第97-99页 |
5.2.4 细胞转染 | 第99-100页 |
5.2.5 荧光素酶分析原理及方法 | 第100-101页 |
5.2.6 免疫印迹分析(Western-blot) | 第101-102页 |
5.2.7 皮下移植肿瘤动物模型 | 第102-103页 |
5.3 哌啶酮类姜黄素类似物抗肿瘤作用机理研究 | 第103-111页 |
5.3.1 哌啶酮类姜黄素类似物的结构(A5-A8和C5-C8) | 第103-104页 |
5.3.2 A5-A8和C5-C8抑制四个细胞株细胞增殖结果 | 第104-105页 |
5.3.3 A5-A8和C5-C8对细胞凋亡的影响 | 第105-107页 |
5.3.4 荧光素酶分析结果 | 第107-108页 |
5.3.5 C8和姜黄素对PC-3细胞内Akt和Erk1/2蛋白的影响 | 第108-109页 |
5.3.6 动物预实验结果 | 第109-110页 |
5.3.7 本节小结 | 第110-111页 |
5.4 姜黄素类似物(A10-F10)对人前列腺癌细胞雄激素受体的影响 | 第111-119页 |
5.4.1 姜黄素类似物(A10-F10)的结构 | 第111-112页 |
5.4.2 A10-F10对前列腺癌CWR-22Rv1和LNCaP细胞的作用效果 | 第112-115页 |
5.4.3 A10-F10在前列腺癌CWR-22Rv1/AR细胞中对AR活性的影响 | 第115-117页 |
5.4.4 A10-F10对前列腺癌细胞信号通路的影响 | 第117-118页 |
5.4.5 本节小结 | 第118-119页 |
参考文献 | 第119-121页 |
总结与展望 | 第121-124页 |
结论 | 第121-122页 |
展望 | 第122-124页 |
附录 | 第124-160页 |
攻读博士研究生期间发表的论文和专利 | 第160-162页 |
致谢 | 第162-163页 |
附件 | 第163页 |