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基于PepT1/ER靶向的纳米胶束给药系统:设计、合成及生物活性研究

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基于PepT1/ER靶向的纳米胶束给药系统:设计、合成及生物活性研究
论文目录
 
摘要第1-7页
Abstract第7-12页
第一章 绪论第12-26页
  1.1 纳米药物传递系统(nano drug delivery system)第12-14页
  1.2 纳米胶束给药系统的靶向性第14-19页
    1.2.1 被动靶向第14-16页
    1.2.2 主动靶向第16-19页
  1.3 纳米胶束给药系统的构成与制备第19-21页
    1.3.1 胶束的形成机理第19-20页
    1.3.2 载药胶束的制备方法第20-21页
    1.3.3 聚合物胶束的优、缺点第21页
  1.4 刺激响应型聚合物胶束第21-24页
    1.4.1 pH响应型聚合物第22页
    1.4.2 温度响应型聚合物第22-23页
    1.4.3 磁响应型第23-24页
  1.5 选题依据与目的第24-26页
    1.5.1 PepT1受体第24-25页
    1.5.2 雌激素受体(Estrogen receptor,ER)靶向第25-26页
第二章 PepT1靶向的纳米胶束给药系统的设计、合成及生物活性研究第26-64页
  2.1 实验试剂及仪器第26-27页
  2.2 载药材料的设计思路第27-28页
  2.3 L-Val-L-Val-PEG-PAla及L-Val-L-Val-PEG-PHis的合成第28-39页
    2.3.1 Boc-L-Val-L-Val-OH的合成第28-30页
    2.3.2 PEG的官能团转换第30页
    2.3.3 PEG的PepT1靶向修饰第30-32页
    2.3.4 NCA的合成第32-35页
    2.3.5 聚合物L-Val-L-Val-PEG-PAla、L-Val-L-Val-PEG-PHis的合成第35-37页
    2.3.6 聚合物Ac-PEG-PAla、Ac-PEG-PHis的合成第37-39页
  2.4 结果与讨论第39-46页
    2.4.1 PEG的官能团转换和结构修饰第39-40页
    2.4.2 NCA的合成第40-42页
    2.4.3 聚合物L-Val-L-Val-PEG-PAla、L-Val-L-Val-PEG-PHis及Ac-PEG-PAla、Ac-PEG- PHis的合成第42-46页
  2.5 胶束的制备及性能测试第46-49页
    2.5.1 实验材料第46-47页
    2.5.2 空白胶束的制备第47页
    2.5.3 载药胶束的制备第47页
    2.5.4 胶束的粒径分布、Zeta电位以及形态学观察第47-48页
    2.5.5 载药胶束的载药量和包封率测试第48页
    2.5.6 载药胶束的体外药物释放第48-49页
  2.6 实验结果与讨论第49-63页
    2.6.1 胶束的粒径、形貌以及电位测试第49-51页
    2.6.2 载药胶束的载药量、包封率及体外药物控制释放性能第51-55页
    2.6.3 载药胶束的体外细胞毒性第55-57页
    2.6.4 载药胶束的体外细胞摄取第57-63页
  2.7 本章小结第63-64页
第三章 ER靶向的纳米胶束给药系统的设计、合成及生物活性研究第64-92页
  3.1 实验试剂及仪器第64-65页
  3.2 载药材料的设计思路第65页
  3.3 Rlx-PEG_(2000)-OH的合成路线和合成方法第65-70页
    3.3.1 PEG_(2000)的选择性保护第66-67页
    3.3.2 连接子的链接第67-68页
    3.3.3 靶向基团雷洛昔芬的修饰第68页
    3.3.4 Rlx-PEG2000-OH 的合成第68-69页
    3.3.5 Rlx-PEG_(4000)-PLA的合成第69-70页
  3.4 Rlx-PEG_(4000)-PAla和Rlx-PEG_(4000)-PHis的合成第70-74页
    3.4.1 靶向基团雷洛昔芬的修饰第70-72页
    3.4.2 开环聚合物反应以及保护基的脱去第72-74页
  3.5 结果与讨论第74-82页
    3.5.1 Rlx-PEG_(2000)-OH的合成第74-76页
    3.5.2 Rlx-PEG_(4000)-PLA的合成第76-77页
    3.5.3 Rlx-PEG_(4000)-PAla和Rlx-PEG_(4000)-PHis的合成第77-82页
  3.6 胶束的制备及生物活性测试第82-90页
    3.6.1 胶束的粒径、形貌以及电位测试第82-87页
    3.6.2 载药胶束的载药量和包封率测试第87-88页
    3.6.3 载药胶束的体外细胞毒性第88-90页
  3.7 本章小结第90-92页
参考文献第92-102页
第四章 全文总结第102-104页
致谢第104-105页
作者攻读硕士期间发表论文第105-106页
附录第106-107页

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