论文目录 | |
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-33页 |
| 1.1 研究背景 | 第11-12页 |
| 1.2 1,2,4-三氮唑类衍生物的合成方法及生物活性研究 | 第12-23页 |
| 1.2.1 1,2,4-三氮唑衍生物的合成方法 | 第12-16页 |
| 1.2.1.1 以腈和酰肼为起始原料合成法 | 第12-13页 |
| 1.2.1.2 以氨基硫脲盐为起始原料合成法 | 第13页 |
| 1.2.1.3 以硫代氨基脲为起始原料的合成法 | 第13-14页 |
| 1.2.1.4 以酰化的氨基胍为起始原料合成法 | 第14页 |
| 1.2.1.5 以氨基胍的碳酸盐和硫氰酸铵为起始原料合成法 | 第14页 |
| 1.2.1.6 以芳香基酰肼为起始原料合成法 | 第14页 |
| 1.2.1.7 以水合肼和硫氰酸铵为起始原料合成法 | 第14-15页 |
| 1.2.1.8 以氨基腈为起始原料合成法 | 第15页 |
| 1.2.1.9 以苯甲酰胺为起始原料的反应 | 第15-16页 |
| 1.2.1.10 微波合成法合成 1,2,4-三氮唑衍生物 | 第16页 |
| 1.2.2 1,2,4-三氮唑类化合物活性研究进展 | 第16-23页 |
| 1.2.2.1 1,2,4-三氮唑类化合物在农药领域的研究与应用 | 第16-23页 |
| 1.2.2.1.1 作为杀菌剂 | 第16-17页 |
| 1.2.2.1.2 作为植物生长调节剂 | 第17-18页 |
| 1.2.2.1.3 作为除草剂 | 第18页 |
| 1.2.2.1.4 作为杀虫、杀螨剂 | 第18-19页 |
| 1.2.2.2.1 止痛活性 | 第19页 |
| 1.2.2.2.2 抗肿瘤活性 | 第19-21页 |
| 1.2.2.2.3 金属蛋白酶抑制剂 | 第21-22页 |
| 1.2.2.2.4 抗癫痫（惊厥）活性 | 第22-23页 |
| 1.3 嘧啶酮类衍生物的合成方法及生物活性研究 | 第23-30页 |
| 1.3.1 嘧啶酮类化合物合成方法 | 第24-27页 |
| 1.3.1.1 以N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料合成法 | 第24页 |
| 1.3.1.2 以稀胺酯为原料的合成法 | 第24-25页 |
| 1.3.1.3 以酰胺为起始原料的合成法 | 第25页 |
| 1.3.1.4 以Witting反应的合成法 | 第25页 |
| 1.3.1.5 用Diels-Alder反应的合成法 | 第25页 |
| 1.3.1.6 以酮酸酯为起始原料的合成法 | 第25-26页 |
| 1.3.1.7 以乙酰乙酸酯为起始原料的合成法 | 第26页 |
| 1.3.1.8 以 2,4-二氨基嘧啶为原料的合成法 | 第26-27页 |
| 1.3.1.8 以 3-苯基4氨基5乙氧羰基-3H-噻唑啉2硫酮为原料的合成法 | 第27页 |
| 1.3.1.9 以烯酯为起始原料的合成法 | 第27页 |
| 1.3.2 嘧啶酮类衍生物的生物活性研究 | 第27-30页 |
| 1.3.2.1 抗菌活性 | 第27-28页 |
| 1.3.2.4 抗肿瘤活性 | 第28-29页 |
| 1.3.2.5 除草活性 | 第29-30页 |
| 1.4 论文的选题依据和设计思想 | 第30-33页 |
| 1.4.1 选题的目的及依据 | 第30页 |
| 1.4.2 选题的设计思路 | 第30-33页 |
| 第二章 1,2,4-三氮唑并嘧啶类化合物的合成及结构表征 | 第33-51页 |
| 2.1 试剂和仪器 | 第33-34页 |
| 2.2 1,2,4-三氮唑并嘧啶类化合物的合成 | 第34-41页 |
| 2.2.1 对甲氧基苯甲酰氯衍生物Ⅰ的合成（Ⅰc为例） | 第37-38页 |
| 2.2.2 3-氨基 1,2,4-三氮唑衍生物Ⅲ的合成（Ⅲa为例） | 第38页 |
| 2.2.3 乙酰乙酸甲酯衍生物Ⅵ的合成（Ⅵa为例） | 第38-39页 |
| 2.2.4 乙酰乙酸甲酯衍生物Ⅵ的合成（Ⅵc为例） | 第39页 |
| 2.2.5 2,5-二苯基-[1,2,4]-三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物Ⅴ的合成（Ⅴa为例） | 第39-40页 |
| 2.2.6 2-苯基5甲基-[1,2,4]-三氮唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成（Ⅴk为例） | 第40页 |
| 2.2.7 1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物ⅰ的合成（ⅰa为例） | 第40-41页 |
| 2.3 化合物的结构表征 | 第41-51页 |
| 第三章 抗肿瘤生物活性的研究 | 第51-59页 |
| 3.1 实验材料、试剂和仪器 | 第51-52页 |
| 3.1.1 供试菌株及来源 | 第51页 |
| 3.1.2 试剂及所需材料 | 第51页 |
| 3.1.3 仪器 | 第51-52页 |
| 3.2 目标化合物的抗肿瘤生物活性测试 | 第52-57页 |
| 3.2.1 生物活性测定方法及其原理 | 第52页 |
| 3.2.2 实验溶液的配制 | 第52页 |
| 3.2.3 实验步骤 | 第52-53页 |
| 3.2.4 化合物对人体肝癌细胞（HepG2）活性的抑制 | 第53-54页 |
| 3.2.5 化合物对人体肺癌细胞（H1299）活性的抑制 | 第54页 |
| 3.2.6 化合物对人体乳腺癌细胞（MCF-7）活性的抑制 | 第54-55页 |
| 3.2.7 化合物对人体卵巢癌细胞（SKOV3）活性的抑制 | 第55-57页 |
| 3.3 本章小结 | 第57-59页 |
| 第四章 抗癫痫活性研究 | 第59-67页 |
| 4.1 实验原料 | 第59-60页 |
| 4.1.1 仪器及试剂材料 | 第59-60页 |
| 4.1.2 目标化合物 | 第60页 |
| 4.1.3 原代大脑皮层神经元细胞 | 第60页 |
| 4.2 实验方法 | 第60-62页 |
| 4.2.1 液体配制 | 第60-61页 |
| 4.2.2 大脑皮层原代神经元的分离与培养 | 第61页 |
| 4.2.3 胞内Ca2+浓度的测定 | 第61-62页 |
| 4.3 实验结果 | 第62-65页 |
| 4.4 本章小结 | 第65-67页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第67-73页 |
| 5.1 合成过程分析 | 第67-68页 |
| 5.1.1 取代基对 3-氨基-1,2,4-三氮唑衍生物收率的影响 | 第67页 |
| 5.1.2 不同条件对 1,2,4-三氮唑并嘧啶酮类衍生物收率的影响 | 第67-68页 |
| 5.2 生物活性结果分析 | 第68-73页 |
| 5.2.1 1,2,4-三氮唑并嘧啶酮类化合物抗肿瘤活性结果分析 | 第68-69页 |
| 5.2.2 1,2,4-三氮唑并嘧啶胺类化合物抗肿瘤活性结果分析 | 第69-70页 |
| 5.2.3 抗癫痫活性结果分析 | 第70-73页 |
| 结论与展望 | 第73-75页 |
| 结论与创新点 | 第73-74页 |
| 展望 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-81页 |
| 致谢 | 第81-83页 |
| 附录 | 第83-89页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第89-90页 |
