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生长抑素类似物~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及其糖基化衍生物合成方法研究

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生长抑素类似物~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及其糖基化衍生物合成方法研究
论文目录
 
目录第1-5 页
中文摘要第5-8 页
英文摘要第8-11 页
第一章 前言第11 页
  ·放射性药物第11 页
  · 受体显像第11-12 页
  · 基于小肤的受体显像药物第12-13 页
  · 用于肿瘤显像的生长抑素类放射性药物第13-17 页
  · 糖基化生长抑素类似物介绍第17-19 页
  · 关于核素标记第19-23 页
  · 本文的主要研究内容与研究目的第23-11 页
第一章 前言第11-24 页
  · 放射性药物第11 页
  · 受体显像第11-12 页
  · 基于小肽的受体显像药物第12-13 页
  · 用于肿瘤显像的生长抑素类似物类放射性药物第13-17 页
  · 糖基化生长抑素类似物介绍第17-19 页
  · 关于核素标记第19-23 页
  · 本文的主要研究内容与研究目的第23-24 页
第二章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成方法研究第24-32 页
  · 实验材料与方法第24-25 页
    · 化学试剂第24 页
    · 实验仪器第24-25 页
    ·分离分析方法第25 页
  · 实验部分第25-29 页
    · HYNIC的合成第25-26 页
    · HYNIC-BOC的合成第26 页
    · N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成第26-27 页
    · N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)的合成第27-28 页
    · N~-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成第28 页
    · N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成第28-29 页
  · 结果与讨论第29-32 页
    · HYNIC-BOC的合成第29 页
    · 双功能螯合剂N~α-Fmoc.N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成第29-30 页
    · N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成第30-31 页
    · N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中Fmoc基团的脱除第31 页
    · N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)中BOC基团的脱除第31-32 页
第三章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA糖基化衍生物合成方法研究第32-36 页
  · 实验材料与方法第32 页
  · 实验部分第32-33 页
    · N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成第32-33 页
    · N~α-Mtr,N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成第33 页
  · 结果与讨论第33-36 页
    · N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成第33-34 页
    · N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中BOC的脱除第34-36 页
第四章 ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及分析研究第36-50 页
  · 引言第36 页
  · 主要实验仪器与试剂第36-37 页
    · 主要试剂第36-37 页
    · 主要仪器第37 页
  · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备方法研究第37-38 页
    · EDDA单作配体直接标记第37 页
    · Tricine单作配体直接标记第37 页
    · EDDA和Tricine作协同配体进行标记第37-38 页
  · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的放化纯度分析第38 页
    · 快速薄层层析法(ITLC法)第38 页
    · 高效液相分析(HPLC法)第38 页
    · Sep-Pak纯化第38 页
  · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的标记条件研究第38-39 页
    · 亚锡量对标记率的影响第38-39 页
    · pH值对标记率的影响第39 页
    · 加热时间对标记率的影响第39 页
    · 反应总体积对标记率的影响第39 页
  · 标记物的稳定性研究第39-41 页
    · 室温稳定性研究第39-40 页
    · 稀释稳定性研究第40 页
    · 盐水中37℃温育稳定性研究第40 页
    · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在小牛血清中的稳定性研究第40 页
    · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在半胱胺酸溶液中的稳定性研究第40-41 页
  · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定第41 页
  · 结果与讨论第41-50 页
    · 标记物的制备方法研究第41-44 页
    · 影响标记的主要因素第44-46 页
    · 标记物的稳定性考察第46-49 页
    · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定第49-50 页
第五章 ~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的动物实验第50-55 页
  · 主要材料与仪器第50 页
  · 正常小鼠生物分布实验第50 页
  · 荷瘤裸鼠生物分布和SPECT显像第50-51 页
  · 结果与讨论第51-55 页
    · ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的正常小鼠生物分布第51-52 页
    · ~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的荷瘤裸鼠生物分布和显像第52-55 页
第六章 结论与展望第55-58 页
  · 关于~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及药物动力学研究第55-56 页
  · 关于糖基化生长抑素衍生物的合成方法研究第56-58 页
参考文献第58-68 页
致谢第68-69 页
附录一 化合物的分析谱图第69-73 页
附录二 英文缩略词表第73-74页

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