论文目录 | |
目录 | 第1-5
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中文摘要 | 第5-8
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英文摘要 | 第8-11
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第一章 前言 | 第11
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·放射性药物 | 第11
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· 受体显像 | 第11-12
页 |
· 基于小肤的受体显像药物 | 第12-13
页 |
· 用于肿瘤显像的生长抑素类放射性药物 | 第13-17
页 |
· 糖基化生长抑素类似物介绍 | 第17-19
页 |
· 关于核素标记 | 第19-23
页 |
· 本文的主要研究内容与研究目的 | 第23-11
页 |
第一章 前言 | 第11-24
页 |
· 放射性药物 | 第11
页 |
· 受体显像 | 第11-12
页 |
· 基于小肽的受体显像药物 | 第12-13
页 |
· 用于肿瘤显像的生长抑素类似物类放射性药物 | 第13-17
页 |
· 糖基化生长抑素类似物介绍 | 第17-19
页 |
· 关于核素标记 | 第19-23
页 |
· 本文的主要研究内容与研究目的 | 第23-24
页 |
第二章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成方法研究 | 第24-32
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· 实验材料与方法 | 第24-25
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· 化学试剂 | 第24
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· 实验仪器 | 第24-25
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·分离分析方法 | 第25
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· 实验部分 | 第25-29
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· HYNIC的合成 | 第25-26
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· HYNIC-BOC的合成 | 第26
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· N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成 | 第26-27
页 |
· N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)的合成 | 第27-28
页 |
· N~-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第28
页 |
· N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成 | 第28-29
页 |
· 结果与讨论 | 第29-32
页 |
· HYNIC-BOC的合成 | 第29
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· 双功能螯合剂N~α-Fmoc.N~ε-HYNIC(BOC)-Lys的合成 | 第29-30
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· N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第30-31
页 |
· N~α-Fmoc,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中Fmoc基团的脱除 | 第31
页 |
· N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5BOC)中BOC基团的脱除 | 第31-32
页 |
第三章 N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA糖基化衍生物合成方法研究 | 第32-36
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· 实验材料与方法 | 第32
页 |
· 实验部分 | 第32-33
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· N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第32-33
页 |
· N~α-Mtr,N~ε-HYNIC-Lys~0-TOCA的合成 | 第33
页 |
· 结果与讨论 | 第33-36
页 |
· N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)的合成 | 第33-34
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· N~α-Mtr,N~ε-HYNIC(BOC)-Lys~0-TOCA(Lys~5-BOC)中BOC的脱除 | 第34-36
页 |
第四章 ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及分析研究 | 第36-50
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· 引言 | 第36
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· 主要实验仪器与试剂 | 第36-37
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· 主要试剂 | 第36-37
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· 主要仪器 | 第37
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的制备方法研究 | 第37-38
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· EDDA单作配体直接标记 | 第37
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· Tricine单作配体直接标记 | 第37
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· EDDA和Tricine作协同配体进行标记 | 第37-38
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的放化纯度分析 | 第38
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· 快速薄层层析法(ITLC法) | 第38
页 |
· 高效液相分析(HPLC法) | 第38
页 |
· Sep-Pak纯化 | 第38
页 |
· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的标记条件研究 | 第38-39
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· 亚锡量对标记率的影响 | 第38-39
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· pH值对标记率的影响 | 第39
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· 加热时间对标记率的影响 | 第39
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· 反应总体积对标记率的影响 | 第39
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· 标记物的稳定性研究 | 第39-41
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· 室温稳定性研究 | 第39-40
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· 稀释稳定性研究 | 第40
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· 盐水中37℃温育稳定性研究 | 第40
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在小牛血清中的稳定性研究 | 第40
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA在半胱胺酸溶液中的稳定性研究 | 第40-41
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定 | 第41
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· 结果与讨论 | 第41-50
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· 标记物的制备方法研究 | 第41-44
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· 影响标记的主要因素 | 第44-46
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· 标记物的稳定性考察 | 第46-49
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的脂溶性测定 | 第49-50
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第五章 ~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的动物实验 | 第50-55
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· 主要材料与仪器 | 第50
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· 正常小鼠生物分布实验 | 第50
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· 荷瘤裸鼠生物分布和SPECT显像 | 第50-51
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· 结果与讨论 | 第51-55
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· ~(99m)Tc-EDDA/HYNIC-Lys~0-TOCA的正常小鼠生物分布 | 第51-52
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· ~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的荷瘤裸鼠生物分布和显像 | 第52-55
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第六章 结论与展望 | 第55-58
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· 关于~(99m)Tc-EDDA╱HYNIC-Lys~0-TOCA的制备及药物动力学研究 | 第55-56
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· 关于糖基化生长抑素衍生物的合成方法研究 | 第56-58
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参考文献 | 第58-68
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致谢 | 第68-69
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附录一 化合物的分析谱图 | 第69-73
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附录二 英文缩略词表 | 第73-74页 |