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氯沙坦的全合成工艺改进研究
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氯沙坦的全合成工艺改进研究
论文目录
摘要
第1-6页
ABSTRACT
第6-9页
第1章 绪论
第9-26页
1.1 高血压
第9-12页
1.1.1 高血压的定义
第9-10页
1.1.2 抗高血压药物的分类
第10-12页
1.2 肾素-血管紧张素系统
第12-15页
1.2.1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其前景介绍
第13-15页
1.3 氯沙坦的性质及药理作用
第15-16页
1.3.1 氯沙坦的性质和用途
第15-16页
1.3.2 氯沙坦的药理作用
第16页
1.4 氯沙坦中间体的合成方法
第16-20页
1.4.1 沙坦联苯的合成
第16-18页
1.4.2 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成方法
第18-20页
1.5 N-烷基化反应的合成方法
第20-21页
1.6 四唑化反应的合成方法
第21-22页
1.7 氯沙坦的合成方法
第22-24页
1.7.1 2-丁基4氯5甲酰基咪唑法
第22-23页
1.7.2 Suzuki偶联法
第23-24页
1.7.3 2-丁基4氯5羟甲基咪唑法
第24页
1.8 本文研究的内容和意义
第24-26页
第2章 关键中间体的合成
第26-39页
2.1 实验部分
第26-32页
2.1.1 实验试剂与仪器
第26-27页
2.1.2 2-氰基-4'-甲基联苯的合成
第27-29页
2.1.3 2-氰基-4'-溴甲基联苯的合成
第29-30页
2.1.4 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成
第30-32页
2.2 结果与讨论
第32-36页
2.2.1 催化剂的用量对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响
第32-33页
2.2.2 反应物摩尔比对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响
第33-34页
2.2.3 反应时间对N-羧甲基戊脒收率的影响
第34-35页
2.2.4 反应时间对咪唑醛收率的影响
第35页
2.2.5 反应物的摩尔比对N-羧甲基戊脒收率的影响
第35-36页
2.3 氯化甲酰化反应机理
第36-37页
2.4 本章小结
第37-39页
第3章 氯沙坦的合成
第39-47页
3.1 实验部分
第39-42页
3.1.1 实验试剂
第39页
3.1.2 N-烷基化和羟基化反应
第39-41页
3.1.3 氯沙坦的合成
第41-42页
3.2 结果与讨论
第42-44页
3.2.1 溶剂对四唑化反应收率的影响
第42-43页
3.2.2 反应温度和时间对四唑化反应收率的影响
第43页
3.2.3 催化剂对反应收率的影响
第43-44页
3.3 反应机理
第44-45页
3.3.1 N-烷基化反应机理
第44-45页
3.3.2 羟基化反应机理
第45页
3.3.3 四唑化反应机理
第45页
3.4 本章小结
第45-47页
结论
第47-49页
参考文献
第49-56页
附录A-攻读硕士期间发表论文
第56-57页
附录B-部分化合物谱图
第57-63页
致谢
第63页
本篇论文共
63
页,
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