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氯沙坦的全合成工艺改进研究

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氯沙坦的全合成工艺改进研究
论文目录
 
摘要第1-6页
ABSTRACT第6-9页
第1章 绪论第9-26页
  1.1 高血压第9-12页
    1.1.1 高血压的定义第9-10页
    1.1.2 抗高血压药物的分类第10-12页
  1.2 肾素-血管紧张素系统第12-15页
    1.2.1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其前景介绍第13-15页
  1.3 氯沙坦的性质及药理作用第15-16页
    1.3.1 氯沙坦的性质和用途第15-16页
    1.3.2 氯沙坦的药理作用第16页
  1.4 氯沙坦中间体的合成方法第16-20页
    1.4.1 沙坦联苯的合成第16-18页
    1.4.2 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成方法第18-20页
  1.5 N-烷基化反应的合成方法第20-21页
  1.6 四唑化反应的合成方法第21-22页
  1.7 氯沙坦的合成方法第22-24页
    1.7.1 2-丁基4氯5甲酰基咪唑法第22-23页
    1.7.2 Suzuki偶联法第23-24页
    1.7.3 2-丁基4氯5羟甲基咪唑法第24页
  1.8 本文研究的内容和意义第24-26页
第2章 关键中间体的合成第26-39页
  2.1 实验部分第26-32页
    2.1.1 实验试剂与仪器第26-27页
    2.1.2 2-氰基-4'-甲基联苯的合成第27-29页
    2.1.3 2-氰基-4'-溴甲基联苯的合成第29-30页
    2.1.4 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成第30-32页
  2.2 结果与讨论第32-36页
    2.2.1 催化剂的用量对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响第32-33页
    2.2.2 反应物摩尔比对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响第33-34页
    2.2.3 反应时间对N-羧甲基戊脒收率的影响第34-35页
    2.2.4 反应时间对咪唑醛收率的影响第35页
    2.2.5 反应物的摩尔比对N-羧甲基戊脒收率的影响第35-36页
  2.3 氯化甲酰化反应机理第36-37页
  2.4 本章小结第37-39页
第3章 氯沙坦的合成第39-47页
  3.1 实验部分第39-42页
    3.1.1 实验试剂第39页
    3.1.2 N-烷基化和羟基化反应第39-41页
    3.1.3 氯沙坦的合成第41-42页
  3.2 结果与讨论第42-44页
    3.2.1 溶剂对四唑化反应收率的影响第42-43页
    3.2.2 反应温度和时间对四唑化反应收率的影响第43页
    3.2.3 催化剂对反应收率的影响第43-44页
  3.3 反应机理第44-45页
    3.3.1 N-烷基化反应机理第44-45页
    3.3.2 羟基化反应机理第45页
    3.3.3 四唑化反应机理第45页
  3.4 本章小结第45-47页
结论第47-49页
参考文献第49-56页
附录A-攻读硕士期间发表论文第56-57页
附录B-部分化合物谱图第57-63页
致谢第63页

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