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多组分反应在新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂合成的应用

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多组分反应在新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂合成的应用
论文目录
 
摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第1章 前言第10-19页
  · 组蛋白及组蛋白去乙酰化酶概述第10-12页
    · 组蛋白简介第10页
    · 组蛋白的修饰第10-11页
    · 组蛋白去乙酰化酶第11-12页
  · 组蛋白去乙酰化酶抑制剂第12-15页
    · 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与癌症第12-13页
    · 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类第13-15页
  · 多组分反应概述第15-19页
    · MCRs发展史第15-16页
    · MCRs在药物合成和新药研发中的应用第16-18页
    · MCRs的发展趋势与展望第18-19页
第2章 研究背景和路线合成设计第19-27页
  · 研究背景第19-23页
    · 背景——几个具有相似结构的HDAC抑制剂第19-20页
    · 合成思路第20-23页
  · 合成路线的设计第23-27页
第3章 实验部分第27-54页
  · 使用仪器与试剂第27-28页
    · 使用的实验仪器第27页
    · 使用的分析仪器与试剂第27-28页
  · 三组分反应第28-50页
    · 3-硝基-4-氯(溴)苯甲醛的制备第28-29页
    · E-α-氰基-3-硝基-4-哌啶基肉桂酸乙酯第29-30页
    · E-α-氰基-3-硝基-4-吗啉基肉桂酸乙酯第30-31页
    · E-α-氰基-3-硝基-4-(4-甲基哌嗪基)肉桂酸乙酯第31-32页
    · 2-氟-5-硝基苯甲醛的制备第32-33页
    · E-α-氰基-5-硝基-2-哌啶基肉桂酸乙酯第33页
    · E-α-氰基-5-硝基-2-吗啉基肉桂酸乙酯第33-34页
    · E-α-氰基-5-硝基-2-(4-甲基哌嗪基)肉桂酸乙酯第34-35页
    · E-α-氰基-3-(6-(哌啶基-1-)吡啶基-3-)内烯酸乙酯第35页
    · E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯第35-36页
    · E-α-氰基-3-(6-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯第36-37页
    · E-α-氰基-3-(6-(四氢吡咯基-1)-吡啶-3)-丙烯酸乙酯第37页
    · E-α-氰基-3-(6-(4-哌啶甲酸甲酯基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯第37-38页
    · E-α-氰基-3-(6-(环庚亚胺基-1-)吡啶基-3-)丙烯酸乙酯第38-39页
    · E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯第39页
    · E-α-氰基-3-(5-吗啉呋喃基-2-)丙烯酸乙酯第39-40页
    · E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯第40页
    · E-α-氰基-3-(5-(四氢吡咯-1-)呋喃基-2-)丙烯酸乙酯第40-41页
    · E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)噻吩基-2-)丙烯酸乙酯第41页
    · E-α-氰基-3-(5-吗啉噻吩基-2-)丙烯酸乙酯第41-42页
    · E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)噻吩基-2-)丙烯酸乙酯第42-43页
    · E-α-氰基-3-(6-(哌啶基-1-)吡啶基-3-)丙烯酰胺第43页
    · E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酰胺第43-44页
    · E-α-氰基-3-(6-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酰胺第44-45页
    · E-α-氰基-3-(6-(四氢吡咯基-1)-吡啶-3)-丙烯酰胺第45页
    · E-α-氰基-3-(6-(4-哌啶甲酸甲酯基-1-)吡啶-3-)丙烯酰胺第45-46页
    · E-α-氰基-3-(6-(环庚亚胺基-1-)吡啶基-3-)丙烯酰胺第46-47页
    · E-α-氰基-3-(2-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯第47-48页
    · E-α-氰基-3-(2-(4-甲基哌嗪基-1-)吡啶-3-)丙烯酸乙酯第48页
    · E-α-氰基-3-(5-(哌啶基-1-)呋喃基-2-)丙烯酸酰胺第48-49页
    · E-α-氰基-3-(5-吗啉呋喃基-2-)丙烯酸酰胺第49页
    · E-α-氰基-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-)呋喃基-2-)丙烯酰胺第49-50页
  · 后处理方法的改进及相关化合物的收率一览表第50-52页
  · 部分底物醛的微波反应结果第52-54页
第4章 结果与讨论第54-70页
  · 反应可能的机理第54-57页
    · 含有硝基取代芳环的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理第54-55页
    · 吡啶醛类的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理第55-56页
    · 呋喃类的三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理第56页
    · 噻吩类三组分Knoevenagel-SNAr一锅法串联反应的机理第56-57页
  · 关于产物三组分产物的Z/E构型的讨论第57-58页
  · 典型化合物的E-α-氰基-3-(6-吗啉基吡啶-3-)丙烯酸乙酯~1H NMR,~(13)C NMR及H-C二维HMBC谱第58-70页
第5章 结论第70-71页
参考文献第71-77页
致谢第77-78页
所发表或待发表的论文及专利第78-79页
附录第79-113页

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