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(吲唑)苯并噻唑衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂的合成

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(吲唑)苯并噻唑衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂的合成
论文目录
 
摘要第1-4页
ABSTRACT第4-10页
1 绪论第10-26页
  1.1 研究背景第10-11页
  1.2 常见抗肿瘤药物的分类第11-14页
    1.2.1 直接作用于DNA的药物第11-12页
    1.2.2 干扰DNA合成的药物第12-13页
    1.2.3 靶向有丝分裂过程的药物第13-14页
  1.3 新靶点抗肿瘤药物第14-20页
    1.3.1 CDKs抑制剂第15-16页
    1.3.2 组蛋白脱乙酰酶抑制剂第16-17页
    1.3.3 PI3K-AKT抑制剂第17-18页
    1.3.4 血管新生抑制剂第18页
    1.3.5 拓扑异构酶抑制剂第18-19页
    1.3.6 Wnt/β-catenin信号通路抑制剂第19页
    1.3.7 激酶抑制剂第19-20页
  1.4 蛋白酪氨酸激酶第20-23页
    1.4.1 蛋白酪氨酸激酶详述第20-21页
    1.4.2 PTKs与抗肿瘤第21页
    1.4.3 蛋白酪氨酸激酶抗肿瘤药物第21-23页
  1.5 吲唑类化合物在药物中的应用第23-24页
    1.5.1 氯尼达明第23-24页
    1.5.2 格拉司琼第24页
    1.5.3 YC-1第24页
  1.6 课题的研究意义和内容第24-26页
2 实验仪器与试剂第26-29页
  2.1 实验仪器第26页
  2.2 实验试剂第26-29页
3 吲唑类衍生物的合成第29-45页
  3.1 引言第29页
  3.2 5-取代-1H-吲唑3甲醛衍生物的合成第29-33页
    3.2.1 合成路线拟定第29页
    3.2.2 反应机理第29-30页
    3.2.3 5-溴-1H-吲唑3甲醛的合成第30-31页
    3.2.4 5-硝基-1H-吲唑3甲醛的合成第31-32页
    3.2.5 反应条件的优化第32-33页
  3.3 5-取代-1H-吲唑3甲酸衍生物的合成第33-36页
    3.3.1 1H-吲唑3甲酸常用合成路线第33-34页
    3.3.2 合成路线拟定第34页
    3.3.3 5-氯-1H-吲唑3甲酸的合成第34-35页
    3.3.4 反应条件的优化第35-36页
  3.4 4-取代-1H-吲唑3胺衍生物的合成第36-44页
    3.4.1 合成路线第36-37页
    3.4.2 反应机理第37页
    3.4.3 4-氯-1H-吲唑3胺的合成第37-38页
    3.4.4 4-氟-1H-吲唑3胺的合成第38页
    3.4.5 4-(4-吗啉基)-1H-吲唑3胺的合成第38-39页
    3.4.6 1-叔丁氧羰基4氯-1H-吲唑3胺的合成第39-40页
    3.4.7 反应条件的优化第40-42页
    3.4.8 其它取代基合成反应探索第42-44页
  3.5 本章小结第44-45页
4 2-取代苯并噻唑类衍生物的合成第45-52页
  4.1 引言第45页
  4.2 苯并噻唑2甲酸的合成第45-49页
    4.2.1 合成路线第45-46页
    4.2.2 反应机理第46页
    4.2.3 苯并噻唑2甲酸的合成第46-47页
    4.2.4 反应条件的优化第47-49页
  4.3 2-氨基苯并噻唑衍生物的合成第49-51页
    4.3.1 合成路线第49页
    4.3.2 反应机理第49页
    4.3.3 2-氨基苯并噻唑的合成第49-50页
    4.3.4 2-氨基6氯-苯并噻唑的合成第50页
    4.3.5 反应条件的优化第50-51页
  4.4 本章小结第51-52页
5 目标化合物的合成与分子对接研究第52-66页
  5.1 引言第52页
  5.2 实验部分第52-58页
    5.2.1 Ⅰ系列化合物合成方法探索第53-54页
    5.2.2 Ⅱ系列化合物合成方法探索第54-56页
    5.2.3 Ⅲ系列化合物合成方法探索第56-57页
    5.2.4 (3-氨基4氯-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮(Comp1)的合成第57页
    5.2.5 (3-氨基4氟-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮(Comp2)的合成第57-58页
    5.2.6 2-(1H-吲哚3基)苯并噻唑(Comp3)的合成第58页
    5.2.7 2-(5-溴-1H-吲哚3基)苯并噻唑(Comp4)的合成第58页
  5.3 结果与讨论第58-60页
    5.3.1 (3-氨基4卤代-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮的合成讨论第59页
    5.3.2 (3-氨基4(4-吗啉基)-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮的合成讨论第59页
    5.3.3 2-(5-取代-1H-吲哚3基)苯并噻唑的合成讨论第59-60页
  5.4 目标化合物与酪氨酸激酶的分子对接第60-65页
  5.5 本章小结第65-66页
全文结论与展望第66-68页
参考文献第68-72页
附录第72-86页
致谢第86-88页
攻读学位期间发表的学术论文第88-90页

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