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抗癌新药奥沙利铂治疗晚期大肠癌药学 |
| [生化制药论文]
关键词： 奥沙利铂；顺铂；大肠癌；Ⅱ期临床试验
摘要 目的：阐述奥沙利铂的药 理学 和临床 研究 概况。 方法 ：综述了1993～1997年的有关奥沙利铂的研究进展。结果：奥沙利铂抗瘤谱与顺铂不同，与顺铂无交叉耐药性，单药或与氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸钙联合 治疗 晚期大肠癌有较好疗效，而毒副反应较顺铂轻。结论：奥沙利铂是一个有前途的药物，有必要开展进一步临床研究。
ABSTRACT OBJECTIVE：To brief the pharmacological and clinical studies of oxaliplatin.METHODS: The advances in the study of oxaliplatin were reviewed.RESULTS:Oxaliplatin has an anticancer spectrum different from cisplatin and has no cross-resistance with cisplatin.A better result has been obtained in treatment of advanced colorectal cancer with oxaliplatin alone or in combination with 5-fluorouracil and folinic acid with mild ADRs in comparison with cisplatin.CONCLUSION:Oxaliplatin is a promising anticancer drug in chemotherapy but further studies seem to be needed.
KEY WORDS Oxaliplatin;Cisplatin;Colorectal cancer;PhaseⅡ clinical trial
自顺铂(DDP)问世以来，各国研究者多年来试图制备DDP新的衍生物以减轻其严重肾毒性。1981年卡铂(CBP)进入临床，但其骨髓抑制作用限制了它的广泛 应用 。用1，2-二氨环己烷(dach)基团代替DDP的氨基，用其他带有阴离子残基的基团来取代氯原子，制备出一组dach的衍生物，从中分离出其左旋反式化合物，即奥沙利铂(oxaliplatin,L-OHP)。
L-OHP是第三代铂类化合物，化学名为左旋反式二氨环己烷草酸铂，国际通用名为草酸铂。结构式见图1，分子式为C8H14N2O4Pt，分子质量397.33。它为白色晶体粉末，微溶于水，难溶于甲醇，不溶于乙醇及丙酮。注射剂包装规格分别为50，100 mg/瓶。日本学者通过美……
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| 投稿人：7uy |
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最后编辑：fibg |
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