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| 紫杉醇在卵巢癌治疗中的应用 |
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紫杉醇（taxol）是天然植物的产物。1963年，首先从太平洋西岸原始森林的紫杉树树皮中分离和提取，由于其来源缺乏及难溶于水的特点，临床应用进展缓慢。1979年，发现紫杉醇具有促进细胞微管蛋白聚合、凝固成束并防止其解聚的独特作用机理，而引起人们的重视［1］。1983年，美国国立癌症中心（NIC）开始了临床试验研究；1992年，美国食品药品管理局批准紫杉醇用于治疗转移性卵巢癌。1994年，美国Bristol公司被获准将紫杉醇用于中国。紫杉醇的研究成为90年代抗肿瘤药物的热门课题。
一、紫杉醇的作用机理及代谢
紫杉醇是二萜类化合物，相对分子质量为853.9，熔点为213～216℃，具有高度亲脂性，不溶于水［2］。紫杉醇特异作用于细胞周期的G2期和M期，使微管在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤体丝，阻止肿瘤细胞的分裂和繁殖。紫杉醇也作用于巨噬细胞上的肿瘤坏死因子（TNF）受体，促使释放白细胞介素（IL）-1、TNF-2、IL-6、干扰素（IFN）-1、IFN-2，对肿瘤细胞起杀伤或抑制作用［3］。
紫杉醇的代谢符合非线性饱和分布及排除的二室模型［4，5］。有学者发现，紫杉醇助溶剂-聚氧乙烯蓖麻油可能是致非线性药代动力学的物质［6］。进入血中的紫杉醇，90%与血浆蛋白或组织蛋白结合，特异性的在肝脏微粒体酶P-450中转化成无毒产物6 β-羟基紫杉醇，这是一条重要的解毒途径。紫杉醇投药量的25%经胆管排泄和羟化代谢，48小时内，4.3%～6.6%的紫杉醇以原形从尿中排出［5，6］。所以，肾脏不是紫杉醇主要的排泄途径。
二、紫杉醇的毒副作用
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| 投稿人：gf6h6 |
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时间：2007年8月18日 |
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最后编辑：647754 |
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