【摘要】 目的综述磷酸川芎嗪的药理毒理作用及安全性研究方法。方法根据近年来的文献,介绍了磷酸川芎嗪的有关药学特性,并对磷酸川芎嗪注射液药理学实验、安全性实验、药代动力学实验等方面作详细的介绍。结果磷酸川芎嗪用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)具有较大的临床应用价值。结论 磷酸川芎嗪注射液在临床应用中安全、有效,必将展示出良好的临床应用前景。
【关键词】 磷酸川芎嗪注射液; 药理学; 安全性; 药物动力学
磷酸川芎嗪注射液是磷酸川芎嗪的灭菌水溶液。磷酸川芎嗪化学名称为2,3,5,6四甲基吡嗪磷酸盐一水合物,具有抗血小板凝集和解聚、扩张小动脉、改善微循环、增加脑血流和活血化淤作用[1]。近年来,广大学者对磷酸川芎嗪的药理作用进行了广泛的研究。现综述如下:
1 药理学实验
1.1 抑制血小板凝聚在病理情况下,不少因素可引起血小板发生聚集,从而可导致微循环障碍。川芎嗪可抑制血小板聚集,故可改善微循环,有利于疾病的痊愈。TXB2与6KetoPGFla升高可促进血小板发生聚集。应用川芎嗪治疗后,血小板聚集率、血栓素B2(TXB2),6酮前列腺素Fla(6KetoPGFla)等指标均明显下降。此外,川芎嗪可抑制ADP,胶原和凝血酶诱导的血小板聚集[2]。
于富含血小板家兔血浆中加入不同浓度的川芎嗪,制成每毫升含川芎嗪0.1,0.5,1.0和2.0 mg的溶液,然后加入二磷酸腺苷(ADP) 2.0 μg,川芎嗪对血小板集聚的抑制率分别为13.1%,53.7%,94.3%,91.9%,如果在血浆中先加入ADP引起血小板集聚,再加川芎嗪 (2 mg/ml),也可使已集聚的血小板迅速解聚[3]。据文献[4]报道,在肾炎发展过程中,血小板有中介肾组织损伤的作用。川芎嗪对家兔实验性膜性肾炎,有降低血小板聚集、抑制血小板TXA2生成及其活性,增加血小板……
<<<<<全文未完,本文约3214个中文字,未计算英文字母、数字>>>>>